临床阶段生物制药公司，Purdue Pharma LP的子公司Imbrium Therapeutics LP今天宣布了两项1b期研究的结果，这些研究评估了IMB-115对患者的安全性，耐受性和功效失眠症。IMB-115是一种新颖的，高效的，选择性和选择性的局部激动剂，适用于伤害感受器/孤啡肽-FQ肽（NOP）受体，旨在以最小或无残留的次日嗜睡（嗜睡）或精神运动障碍的剂量促进睡眠发作和维持。这些数据在8月28日的口头演示（O-01口头会议）和在第34 届专业睡眠协会联合会年会（SLEEP 2020）上的海报（摘要ID＃502）中共享。

IMB-115是一种内部发现的口服化合物，在临床开发中具有新颖的作用机制，可用于治疗包括失眠在内的睡眠障碍。它被设计为结合并激活NOP受体，NOP受体是一种广泛分布于中枢神经系统1中的蛋白，具有广泛的生物学功能。2

“睡眠障碍，特别是失眠症，在美国影响了数百万的人。大约10％的失眠症成年人会受到严重的治疗所带来的副作用，这种治疗足以引起白天的后果；3尽管有可用药物，这些患者通常仍难以找到缓解的方法。这加强了探索大脑中可能导致睡眠挑战的新机制的需求。” Imbrium Therapeutics总裁Paul Medeiros说道。“这些数据增加了有关IMB-115和NOP受体途径的知识，并突显了我们致力于推动医学科学发展以使患者受益的承诺。”

使用多导睡眠图（PSG）在两项单独的1b期随机，双盲，交叉，安慰剂对照睡眠研究中通过夜间剂量评估了IMB-115，该研究评估了52位失眠症患者。在研究＃1中，有22位患者连续两个晚上口服10 mg IMB-115或安慰剂。在研究2中，有30位患者连续两个晚上口服0.5、1、3或6 mg IMB-115或安慰剂。两项研究的主要终点是睡眠效率（SE；或总睡眠时间除以卧床时间[8小时]的比率）。次要终点包括入睡后的清醒（WASO；或入睡后醒来）和一些其他的PSG以及患者日记中的功效指标。*

两项研究的结果均表明，SE（1 mg – 10 mg）呈剂量依赖性，统计学意义和临床意义，而WASO（0.5 mg – 10 mg）降低，见下表。此外，除持久性睡眠潜伏期（LPS）和主观睡眠潜伏期（sSL）外，数据显示，与安慰剂相比，IMB-115≥3 mg时，所有其他客观和主观睡眠指标均有统计学显着改善。尽管存在随剂量增加的IMB-115改善睡眠潜伏期的数字，剂量依赖性趋势，但在<3 mg和<10 mg的IMB-115剂量下，sSL和LPS分别没有统计学上的显着改善。

在两个剂量中，IMB-115的耐受性都很好，范围从0.5到10 mg。在研究＃1中，有14位受试者（63.6％）报告了轻度严重的治疗紧急不良事件（TEAE），而2位受试者（9.1％）报告了中度严重的TEAE。在研究＃2中，有21名受试者（70％）报告了轻度的TEAE，有4名受试者（13％）报告了轻度的TEAE。两项研究均未发现严重的TEAE。没有不良事件导致研究药物停药或IMB-115治疗中断。嗜睡（或嗜睡）是最常报告的TEAE（> 2名受试者），在研究1和研究2中分别发生在19名受试者中的13名（占68.4％）和30名受试者中的21名（占70％）。

“先前完成的IMB-115研究表明，失眠治疗具有良好的药代动力学特性，包括快速吸收，快速消除肾脏和在治疗剂量范围内按剂量比例暴露。此外，肾脏消除代表了IMB-115的主要清除途径，与其他药物合用时，降低了潜在的药物相互作用的可能性。最重要的是，在治疗剂量下，IMB-115显示出与安慰剂相当的类似药物的反应，” Imbrium Therapeutics临床药理学主任兼研究作者Mingyan Zhou博士说。“来自所有已完成研究的结果为IMB-115的安全性和有效性提供了重要的新见解，并充分证实了持续评估NOP受体作为治疗睡眠障碍的新靶点的必要性。”

除1b期摘要外，Imbrium还将在SLEEP 2020上提出另外三个摘要，这些摘要探讨了IMB-115在靶向NOP受体作为睡眠障碍的新型治疗方法方面的潜在实用性：

摘要＃0001： “痛觉敏蛋白/孤啡肽-FQ肽（NOP）受体的激活导致大鼠非REM睡眠增加，并构成了治疗失眠的新颖且有吸引力的靶标”，

口服演讲（会议O-16），星期日， 8月30日4:00 pm – 4:45 pm CDT

海报在8月28日至30日的虚拟海报大厅内提供

摘要＃0198： “ V117957的精神运动/认知作用，药代动力学和安全性，一种新型，高效且选择性强的Nociceptin / Orphanin-FQ肽（NOP）受体激动剂，与酒精混合在健康受试者中使用”

海报可在虚拟期间获得海报厅，8月28日至30日

摘要＃0500： “评估Noceceptin / Orphanin-FQ肽（NOP）受体的新型，高活性和选择性局部激动剂V117957的单剂口服剂量对人的滥用潜力”

海报可在虚拟海报大厅中获得，8月28日至30日

Imbrium正在进一步评估IMB-115在与酒精戒断（IAAC）相关的失眠以及其他精神病和神经疾病中的可能用途。在2019年10月，Imbrium宣布在评估IMB-115治疗IAAC的2期临床研究（OAG2002）中给予首剂。

本新闻稿讨论了正在研发的新药物，无意传达有关功效或安全性的结论。不能保证该研究药物将成功完成临床开发或获得监管部门的批准。

*次要疗效终点包括持续性睡眠延迟（LPS），总睡眠时间（TST），觉醒次数（NAW），主观睡眠延迟（sSL），睡眠发作后的主观清醒时间（sWASO），主观总睡眠时间（sTST） ，睡眠质量和睡眠深度。

关于Imbrium疗法

Imbrium是一家临床阶段的生物制药公司，致力于通过开发重要的新药理和生物疗法来推进医学发展。我们正在寻求中枢神经系统疾病的治疗方法，非阿片类药物治疗疼痛和肿瘤化学疗法的方法。Imbrium是Purdue Pharma LP的子公司，致力于开发新药并将其投放市场，以满足全球患者，医生和卫生系统未满足的需求。我们建立了强大而多样化的研究用候选药物渠道，并且我们与行业和学术合作伙伴积极合作，以识别和推广未来有影响力的药物。