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Friomaramide,一种来自南极海绵的高度修饰的线性六肽,可抑制恶性疟原虫肝脏的发育
2020-08-25    阅读量:30881    新闻来源:互联网     |  投稿

南极的寒冷水域可能会导致致命疾病的治疗,这种疾病会影响地球上一些最热地方的人口。随着耐药性的蔓延,目前用于该祸害的药物-疟疾-的疗效越来越差。


但是研究人员在ACS的《天然产物杂志》上报告说,他们从南极海绵中分离出的一种肽显示出有望成为新疗法的先导。


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根据世界卫生组织的数据,2017年全世界报告了2.19亿例疟疾病例,当年有43.5万人死于该疾病。症状始于发烧和发冷,然后是严重的贫血,呼吸窘迫和器官衰竭。


负责疟疾的寄生虫通过蚊虫叮咬传播给人们。


它首先在肝脏中度过其生命周期,然后在肝脏中繁殖,然后进入血液。基于青蒿素及其衍生物的常规疗法在患者血液中抑制了该寄生虫的生长,但是这些寄生虫对这些药物的耐药性越来越高。


一种解决方案是在生命周期的早期阶段攻击有机体,此时寄生虫较少,并且可能尚未形成抗药性,即 当它在肝脏中时 在寻找合适的制药武器时,比尔·J·贝克(Bill J. Baker)和他的同事们转向了海绵,海绵依靠一系列化学防御手段来对抗天敌。


研究小组筛选了从南洋海绵中提取的天然产物的集合,这种海绵被称为Inflatella coelosphaeroides。


他们称其为氟马酰胺的一种化合物,与伯氨喹一样有效地阻断了培养皿中肝细胞中疟原虫恶性疟原虫的感染和发展,而伯氨喹是现有的几种肝期治疗方法之一。


三氟甲酰胺对肝细胞本身也无毒。研究人员确定该化合物是具有独特结构的线性肽,他们说这使其成为生产治疗疟疾新线索的有希望的框架。



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