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芳基喹唑啉酮衍生物作为新型抗脑动虫的治疗药物
2020-08-21    阅读量:30331    新闻来源:互联网     |  投稿

进食大脑的变形虫会引起特别有害的脑炎,并且有超过95%的人患上这种罕见但破坏性的感染而死亡。


尽管死亡率很高,但目前尚无抗击这些微生物的有效药物。


但是,根据ACS化学神经科学的一份报告,现在,研究人员设计了一些新的化合物,这些化合物在实验室中显示出有望作为治疗方法。


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奈格勒菌(Naegleria fowleri)和凤尾兰(Balamuthia mandrillaris)有两种类型的变形虫可以引起原发性阿米巴性脑膜脑炎和肉芽肿性阿米巴性脑炎。


它们是生活在水和土壤中的单细胞微生物,可以通过鼻子或开放性伤口进入人体。这些病原体然后可以移动到中枢神经系统,在其中破坏脑细胞。


在极少数已成功治疗的病例中,为患者提供了高剂量的许多不同的抗菌剂。


然而,这些药物通常缺乏特异性,并且在高水平下可能具有毒性作用。为了在单一药物方面取得进展,Ruqaiyyah Siddiqui及其同事转向了喹唑啉酮。


这些化合物可有效对抗多种人类的敌人,包括细菌,病毒,真菌,寄生虫和癌症,但从未经过过测试,可抵御食用大脑的变形虫。


研究人员合成了34种新的喹唑啉酮衍生物,并研究了它们对N. fowleri和B. mandrillaris的作用。


一些新化合物可有效杀死微生物并限制病原体对培养皿中人细胞的伤害。在某些情况下,将银纳米颗粒附着于衍生物可增强该活性。


最有效的化合物含有氯,甲基或甲氧基,它们对人体细胞的毒性较低。研究人员说,他们的结果表明喹唑啉酮是药物开发研究的良好候选者。



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