参宿七制药公司。（纳斯达克股票代码：RIGL）今天宣布，一份介绍TAVALISSE的事后的数据分析®（fostamatinib二钠六水合物）平板电脑，以及随后的评论已经发表在英国血液学杂志。TAVALISSE，Rigel的口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，适用于治疗对先前治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人。
马里兰州贝塞斯达市癌症与血液疾病中心医学博士Ralph Boccia博士说：“事后数据分析表明，在一线治疗（主要是类固醇）治疗成人ITP患者后，可能发生范式转变” 和该论文的第一作者。“ ITP是一种异质性疾病，需要个体化的治疗方法。这种数据分析使临床医生更好地了解TAVALISSE的作用及其新的作用机制，可以作为疾病早期的替代治疗方法。”
Rigel从TAVALISSE的3期临床计划中对成人ITP患者进行了事后数据分析，该数据此前已被提出。已发表的数据分析和随附的评论强调了接受TAVALISSE作为二线治疗的ITP患者的更高的缓解率和出血事件的减少。在该分析中，有32例患者接受了他汀替尼作为二线治疗，其中78％（25/32）在治疗时（无急救疗法）血小板计数至少达到50,000 / µL。不良事件是可控的，并且与以前使用福司他替尼报道的事件一致。
关于ITP 在患有ITP（免疫性血小板减少症）的患者中，免疫系统攻击并破坏人体自身的血小板，血小板在凝血和愈合中发挥积极作用。ITP的常见症状包括疲劳，过度瘀伤和出血。患有慢性ITP的人可能会面临发生严重出血事件的风险增加，严重出血事件可能导致严重的医疗并发症甚至死亡。除福他马替尼外，ITP的当前疗法还包括类固醇，血小板生成促进剂（TPO-RA）和脾切除术。但是，并非所有患者都对现有疗法产生反应。结果，对于ITP患者，仍然存在对其他治疗选择的重大医学需求。
关于TAVALISSE
指示
TAVALISSE ®（fostamatinib二钠六水合物）片的适应症为治疗成人慢性免疫性血小板减少症（ITP）治疗血小板减少症的谁曾到以前的治疗反应不佳。
重要安全信息
警告和注意事项
TAVALISSE治疗可导致高血压。既往患有高血压的患者可能更容易受到高血压的影响。每两周监测一次血压直至稳定，然后每月监测一次，并在治疗期间调整或启动降压治疗以维持血压控制。如果血压持续升高，则可能需要中断，降低或终止TAVALISSE。
TAVALISSE可使肝功能检查（LFT）升高，主要是ALT和AST。在治疗期间每月监测LFT。如果ALT或AST增加至正常值上限的3倍以上，则应使用TAVALISSE中断，减少或停用来控制肝毒性。
用TAVALISSE治疗的患者中有31％出现腹泻，而1％的患者中出现严重腹泻。症状发作后，应监测患者腹泻的发生并使用支持性护理措施进行管理。如果腹泻严重（≥3级），请中断，降低剂量或中止TAVALISSE。
TAVALISSE治疗的患者中有6％发生中性粒细胞减少症；1％的患者发生高热性中性粒细胞减少。每月监测ANC以及治疗期间的感染情况。通过TAVALISSE中断，减少或停药来管理毒性。
给予孕妇TAVALISSE可能引起胎儿伤害。建议孕妇对胎儿的潜在危险。劝告有生殖能力的女性在治疗期间以及最后一次服药后至少1个月内使用有效的避孕方法。在开始TAVALISSE之前，先验证妊娠状态。未知母乳中是否存在TAVALISSE或其代谢产物。由于母乳喂养的孩子有发生严重不良反应的可能性，因此建议哺乳期妇女在TAVALISSE治疗期间以及最后一次给药后至少1个月不要母乳喂养。
药物相互作用
将TAVALISSE与强效CYP3A4抑制剂同时使用会增加对TAVALISSE（R406）的主要活性代谢物的暴露，这可能会增加不良反应的风险。监测可能需要减少TAVALISSE剂量的毒性。
不建议将TAVALISSE与强效CYP3A4诱导剂一起使用，因为其同时使用会减少对R406的暴露。
与TAVALISSE并用可能会增加某些CYP3A4底物药物的浓度，并且可能需要降低CYP3A4底物药物的剂量。
TAVALISSE的同时使用可能会增加BCRP底物药物（如瑞舒伐他汀）和P-糖蛋白（P-gp）底物药物（如地高辛）的浓度，这可能需要降低BCRP和P-gp底物药物的剂量。
不良反应
在ITP双盲研究中，严重的药物不良反应为发热性中性粒细胞减少，腹泻，肺炎和高血压危象，这些发生在1％的TAVALISSE患者中。此外，还发生了严重的不良反应，包括呼吸困难和高血压（均为2％），中性粒细胞减少，关节痛，胸痛，腹泻，头晕，肾结石，四肢疼痛，牙痛，晕厥和缺氧（均为1％）。
FIT-1和FIT-2的常见不良反应（≥5％，且比安慰剂更常见）包括：腹泻，高血压，恶心，头晕，ALT和AST升高，呼吸道感染，皮疹，腹痛，疲劳，胸痛和中性粒细胞减少症。
