研究用依武鲁替尼是第一个也是唯一的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，在临床研究中显示在108周内具有高而持续的疗效
在60周开放标签扩展中未发现新的安全信号，与迄今在MS和其他情况下接受evobrutinib的1200多例患者中观察到的数据一致
最新数据作为欧洲神经科学院（EAN）虚拟大会的一部分提供
罗克兰，马萨诸塞州，2020年5月23日 /新华美通/ - EMD雪兰诺，默克集团，达姆施塔特，的生物制药企业德国，在美国和加拿大，今天宣布evobrutinib的长期疗效和安全性数据，一对患有复发性多发性硬化症（RMS）的成年患者的研究性，口服，选择性高的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。II期开放标签扩展（OLE）研究的结果将在欧洲神经病学会（EAN）2020虚拟大会上作为最新成果呈现。
EMD Serono全球研究与开发部负责人Luciano Rossetti说：“这些数据表明evobrutinib在108周内对年度复发率具有持续且高度的影响stylechina.com。” “最大的疗效显然与BTK的使用有关，这进一步证实了我们为III期计划选择的剂量。依沃布替尼广泛的一致安全性数据也使我们感到鼓舞，其中包括不超过1200名患者（最多2名）的严重感染增加年份。”
在双盲研究期间，在开放标签扩展期内维持年复发率（ARR）结果，在双盲阶段接受evobrutinib 75mg BID的患者（一天两次）显示ARR为0.11（95％）在第48周时置信区间为0.04–0.25），在108周的周期内可信区间为CI（0.12（0.06-0.22））。
II期研究的数据继续证明BID剂量在临床结局上可比QD剂量更高，如降低的ARR所证明的。模型数据表明，对于几乎所有患者来说，槽中BTK的占用率都必须大于95％，才能获得最高的疗效，而使用BID剂量可以达到最佳效果。
先前发表在《新英格兰医学杂志》上的数据报告了II期研究的结果，其中24周时，与安慰剂相比，evobrutinib显着减少了T1 Gd增强病变的累积数目，达到了其主要终点。在第48周，所有患者都可以进入OLE，该OLE评估了依伏替鲁尼的长期疗效和安全性。
加泰罗尼亚多发性硬化症中心神经病学-神经免疫科和神经康复科主席兼主任Xavier Montalban博士指出：“在双盲和OLE期间，依武鲁替尼的108周疗效和安全性数据非常可靠。” ，西班牙巴塞罗那瓦勒德希伯伦大学医院。“这与依伏鲁替尼的高选择性相结合，表明依伏替鲁尼可能为MS治疗提供了一种有希望的方法。”
在267位随机分组的患者中，有213位完成了108周的治疗（主要研究为48周，OLE为60周）。Evobrutinib一般耐受性良好，在OLE期间维持安全性，包括感染没有增加，总体上未发现新的安全性信号。与evobrutinib的高选择性一致，参与试验的患者未出现全身性副作用，例如胃肠道疾病。在II期试验中，最普遍观察到的与evobrutinib相关的任何级别的不良事件包括鼻咽炎和丙氨酸氨基转移酶（ALT），天冬氨酸氨基转移酶（AST）和脂肪酶水平的升高。
暂时升高的肝氨基转移酶被限制在开始依vobrutinib治疗后的前24周，并且在继续用依vobrutinib治疗的患者中未观察到OLE。
根据II期临床试验的结果，Evobrutinib正在进入III期试验，该试验在24周的治疗中达到了其主要终点。两项新试验EVOLUTION RMS 1和2是EV受试者接受evobrutinib与teriflunomide的多中心，随机，平行分组，双盲，双假人，主动对照研究。每个试验的主要终点是治疗96周后的患者ARR。次要终点包括通过MRI扫描评估的新的T2病变或扩大的T2病变的出现，以及通过扩展残疾状况量表（EDSS）衡量的进展性残疾。
关于依伏替鲁尼
Evobrutinib（M2951）正在临床研究中，以研究其作为多发性硬化症（MS）治疗的潜力。它是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的口服，高度选择性抑制剂，对多种免疫细胞（包括B淋巴细胞和巨噬细胞）的发育和功能至关重要。Evobrutinib设计用于抑制原代B细胞反应，例如增殖，抗体和细胞因子释放，而不会直接影响T细胞。人们认为BTK抑制可抑制自身抗体产生细胞，临床前研究表明，在某些自身免疫性疾病中，BTK可能在治疗上有用。评估evobrutinib在MS中的全球III期临床开发计划包括两项关键研究EVOLUTION RMS 1和2。
关于多发性硬化症
多发性硬化症（MS）是中枢神经系统的一种慢性炎症性疾病，是年轻人中最常见的非创伤性致残性神经疾病。据估计，全世界大约有230万人患有MS。尽管症状可能有所不同，但MS最常见的症状包括视力模糊，肢体麻木或刺痛以及力量和协调能力问题。MS的复发形式是最常见的。
EMD Serono，Inc.和多发性硬化症
20多年来，EMD Serono一直不懈地致力于了解MS患者生活中的旅程，以便为他们和更广泛的MS社区创造有意义的积极体验。但是，对于这种复杂且不可预测的疾病，仍有许多未知的地方。EMD Serono正在深入研究以推动科学发展。
