Tonix Pharmaceuticals，Inc.临床阶段生物制药公司Holding Corp.（Nasdaq：TNXP）（Tonix或本公司）今天宣布，已开发出草酸噻庚汀的控释制剂TNX-601 CR（草酸噻吩汀控释片），旨在用于在完成评估不同原型药代动力学（PK）的1期研究后，每天一次给药。除创伤后应激障碍（PTSD）外，Tonix计划开发用于重度抑郁症（抑郁）的TNX-601 CR。Tonix计划于2020年在美国境外开始首个功效试验，并要求在2020年上半年与食品和药物管理局（FDA）举行IND前会议stylechina.com。目前，美国尚未批准任何含有噻肽碱的产品，且尚无受控药物释放（CR）的噻肽碱产品在任何司法管辖区得到批准。

将完成的开放标签阶段1 PK和剂型选择研究比较TNX-601，立即释放（IR）和不同的CR原型片剂，与参考产品的生物利用度和安全性，Stablon® ¹（噻奈普汀钠）IR片剂，在12健康的男性和女性志愿者在六个不同的给药期间。该研究评估了天肽及其活性代谢物MC5的PK谱。该研究是在美国以外进行的。该公司认为，第一阶段的研究表明TNX-601 CR具有良好的耐受性，且副作用与已知的天普汀钠安全性一致。

Tianeptine钠IR每天3次（tid），于1989年在法国首次投放市场，用于抑郁症，并在欧洲，俄罗斯，亚洲和拉丁美洲具有丰富的上市后经验，被批准为抗抑郁药。Tianeptine是谷氨酸能系统的间接调节剂，可逆转在压力和皮质类固醇暴露升高期间观察到的不良神经塑性变化。除了使用PTSD以外，Tonix还在寻求每日一次TNX-601 CR在抑郁症治疗中的适应症，它利用数十年来用作tid剂量抗抑郁药的已田定肽钠IR片的既定功效和安全性。

“我们很高兴获得第一阶段研究的结果，这使我们能够选择一种配方，以继续开发TNX-601 CR作为每日一次的药物。我们相信，在12名志愿者中，每人进行了六个阶段的单剂量测试，证实了天普汀专有的草酸盐的良好安全性。” Tonix总裁兼首席执行官MD Seth Lederman说道。“我们也很高兴宣布使用TNX-601 CR寻求抑郁症适应症，因为我们相信这一发展道路可以利用已定的田必汀钠IR片的既定功效和安全性来治疗美国以外的抑郁症。 -建立了成熟的商业市场，尽管在美国有多种批准的产品，但对新疗法的兴趣仍然很大，特别是用于调节谷氨酸能系统的药物。据报道，在美国境外销售的替丁汀IR产品在抑郁症中具有显着的抗焦虑作用，且性副作用的发生率较低。每天一次给药被认为比每天三次给药更具优势。”

¹ Stablon是Les Laboratoires SERVIER（法国）的注册商标。

关于重性抑郁症

根据美国国家心理健康研究所的数据，在美国¹，抑郁症影响了大约1600万成年人，其中约有250万成年人接受了辅助治疗。^2,3抑郁是一种以症状为特征的疾病，例如情绪低落，在两周或更长时间内大部分时间的日常活动中失去兴趣或愉悦感，并伴有食欲变化，睡眠障碍，运动不安或发育迟缓，精力不足，一文不值或过分内，注意力不集中以及自杀的思想和行为。这些症状在社会，职业或其他重要功能领域引起临床上的重大困扰或损害。大多数患有抑郁症的人对最初的抗抑郁治疗没有足够的反应。⁴

关于TNX-601 CR

TNX-601 CR是草酸天肽碱的新型口服制剂，设计用于每日一次的每日剂量给药，处于开发中的IND（研究新药）阶段。速肽天肽钠（无定形）于1989年在法国首次投放市场，在欧洲，俄罗斯，亚洲和拉丁美洲数十年来一直用于治疗抑郁症。在这些辖区使用数十年以来，天肽碱钠已建立了安全性。目前，在美国没有批准的含噻肽碱产品，在任何司法管辖区也没有批准的控释噻肽碱产品。Tonix发现了一种新的天肽草酸盐，与已知形式的天肽相比，它可以提供更高的稳定性，稠度和可制造性。人们认为，天肽可以在抑郁症中作为谷氨酸能系统的调节剂。Tianeptine间接调节谷氨酸能系统，因为它不与NMDA，AMPA或海藻酸酯受体相互作用。在动物中，业已表明，天肽碱可以逆转在压力和皮质类固醇暴露水平升高期间观察到的不良神经塑性变化。Tianeptine及其MC5代谢物是弱的阿片类受体（MOR）激动剂。tianeptine和MC5均未显示与其他神经递质受体结合。Tianeptine的前认知和抗焦虑作用及其减弱过度应激反应的神经病理学作用的能力表明，它可以通过与TNX-102 SL不同的作用机制用于治疗PTSD。Tianeptine间接调节谷氨酸能系统，因为它不与NMDA，AMPA或海藻酸酯受体相互作用。在动物中，业已表明，天肽碱可以逆转在压力和皮质类固醇暴露水平升高期间观察到的不良神经塑性变化。Tianeptine及其MC5代谢物是弱的阿片类受体（MOR）激动剂。tianeptine和MC5均未显示与其他神经递质受体结合。Tianeptine的前认知和抗焦虑作用及其减弱过度应激反应的神经病理学作用的能力表明，它可以通过与TNX-102 SL不同的作用机制用于治疗PTSD。Tianeptine间接调节谷氨酸能系统，因为它不与NMDA，AMPA或海藻酸酯受体相互作用。在动物中，业已表明，天肽碱可以逆转在压力和皮质类固醇暴露水平升高期间观察到的不良神经塑性变化。Tianeptine及其MC5代谢物是弱的阿片类受体（MOR）激动剂。tianeptine和MC5均未显示与其他神经递质受体结合。Tianeptine的前认知和抗焦虑作用及其减弱过度应激反应的神经病理学作用的能力表明，它可以通过与TNX-102 SL不同的作用机制用于治疗PTSD。业已证明，天肽可逆转在压力和皮质类固醇暴露增加期间观察到的不良神经塑性变化。Tianeptine及其MC5代谢物是弱的阿片类受体（MOR）激动剂。tianeptine和MC5均未显示与其他神经递质受体结合。Tianeptine的前认知和抗焦虑作用及其减弱过度应激反应的神经病理学作用的能力表明，它可以通过与TNX-102 SL不同的作用机制用于治疗PTSD。业已证明，天肽可逆转在压力和皮质类固醇暴露增加期间观察到的不良神经塑性变化。Tianeptine及其MC5代谢物是弱的阿片类受体（MOR）激动剂。tianeptine和MC5均未显示与其他神经递质受体结合。Tianeptine的前认知和抗焦虑作用及其减弱过度应激反应的神经病理学作用的能力表明，它可以通过与TNX-102 SL不同的作用机制用于治疗PTSD。

关于Tonix制药控股公司

Tonix是一家临床阶段的生物制药公司，致力于发现和开发用于治疗精神病，疼痛和成瘾状况的小分子和生物制剂。Tonix的主要候选产品TNX-102 SL *正在针对创伤后应激障碍（PTSD），纤维肌痛，阿尔茨海默氏病躁动和酒精使用障碍（AUD）进行开发。TNX-102 SL处于3期开发阶段，可作为PTSD（商品名Tonmya **）和纤维肌痛的就寝治疗。目前正在招募PTSD中的3期恢复试验（P302），如果样本量保持不变，则中期分析的结果预计将于2020年第一季度，顶线数据预计于2020年第二季度。该公司已开始接受纤维肌痛的3期RELIEF试验。阿尔茨海默氏病计划中的激动措施已经准备好进入第2阶段，AUD的开发处于研究前新药（IND）的应用阶段。TNX-601 CR（草酸天肽碱控释片）正在开发中，可作为PTSD和抑郁症的日间治疗药物。首次功效研究将在美国以外进行，预计将于2020年投入IND。TNX-1600（三重再摄取抑制剂）是为PTSD开发的第三种候选产品，作为日间治疗。Tonix的成瘾状况治疗计划还包括TNX-1300 ***（双突变可卡因酯酶），该药物正在第二阶段开发，用于治疗可卡因中毒。Tonix的临床前产品线包括TNX-1500（抗CD154），开发用于预防和治疗器官移植排斥反应和自身免疫疾病的单克隆抗体，以及开发用于治疗胃癌和胰腺癌的生物制剂TNX-1700（rTFF2）。最后，作为改善生物防御的医学对策，正在逐步开发出潜在地预防天花的TNX-801（经皮[疤痕化]管理的活病毒疫苗）和防止辐射效应的TNX-701（未公开的小分子）。

* TNX-102 SL（盐酸环苯扎林舌下片剂）是一种正在研究的新药，尚未批准用于任何适应症。

** Tonmya已被美国食品和药物管理局（FDA）有条件地接受为TNX-102 SL用于治疗PTSD的建议商品名。