Opiant Pharmaceuticals Inc.（“Opiant”）（纳斯达克股票代码：OPNT）今天宣布其 OPNT003 的验证性药代动力学（“PK”）研究的正面顶线结果，鼻用纳美芬，用于阿片类药物过量。
该研究在 68 名健康受试者中进行，并比较了 OPNT003，盐酸纳美芬鼻喷雾剂，3 毫克，（“鼻用纳美芬”），与肌肉注射盐酸纳美芬注射液，1 毫克，这是先前与美国食品和药物管理局商定的比较物管理（“FDA”）。根据初步分析，顶级数据表明，与肌肉注射相比，鼻用纳美芬的血浆浓度显着更高（p<0.0001）。鼻用纳美芬达到最大血浆浓度的时间 (T max ) 与之前完成的初步研究的数据一致（~15 分钟）。最大血浆浓度（C max) 高于在试点研究中观察到的，并且鼻用纳美芬的血浆半衰期（~11 小时）与其他给药途径（口服和肠胃外）的报道值一致。纳洛酮是目前唯一获得 FDA 批准的阿片类药物过量治疗方法，其半衰期约为 2 小时。
“我们对这项验证性 PK 研究的结果非常满意。重要的是，这些数据与我们最初的试点研究结果一致，” Opiant 首席执行官兼总裁 Roger Crystal 医学博士说。“在美国，我们看到 COVID-19 期间阿片类药物的流行恶化，在全国范围内传播了强效非法合成阿片类药物，例如芬太尼，其强度是海洛因的 50 倍，半衰期超过 7 小时1，导致大量阿片类药物过量死亡。具有快速起效和长半衰期的救援剂对于从过量服用中挽救生命至关重要。我们现在期待今年晚些时候的 PD 数据。”
4 月，Opiant 在健康受试者中启动了一项药效学 (“PD”) 研究，比较 OPNT003与鼻用纳洛酮在逆转由合成阿片类药物瑞芬太尼2产生的呼吸抑制方面的作用。公司预计在 2021 年第四季度获得一线数据。 PK 和 PD 数据将构成使用 505(b)(2) 监管途径提交新药申请的基础年底，或 2022 年第一季度。 OPNT003 的开发得到了美国国家药物滥用研究所（美国国立卫生研究院（“NIH”）的一部分）和生物进步研究与开发署的资助。
阿片类药物过量导致的死亡处于前所未有的水平。美国疾病控制与预防中心的预测报告称，在截至 2020 年 11 月的 12 个月内，有超过 69,000 人因阿片类药物过量死亡3。80%，即 56,700 人死亡，与强效非法合成阿片类药物有关，尤其是芬太尼。2017 年，NIH 领导层呼吁使用更持久和更强的阿片类药物过量逆转剂，以应对合成阿片类药物的效力，并应对这一不断升级的公共卫生危机4。