Treadwell Therapeutics是一家临床阶段生物技术公司，致力于开发针对高度侵袭性癌症的新型疗法，今天宣布在其正在进行的1期研究中启动了三个扩展队列，以评估CFI-402257，这是一项选择性且高度选择性的研究酪氨酸苏氨酸激酶（TTK）的有效口服抑制剂。扩展队列包括ER + / HER2乳腺癌患者和CDK4 / 6抑制剂后失败的氟维司群，三阴性乳腺癌患者和实体瘤的其他队列。
“ CFI-402257是潜在的同类最佳，高度选择性和强效的TTK抑制剂，它是癌细胞维持基因组完整性和生存的关键组成部分，这可能是对CDK4 / 6耐药的肿瘤的关键脆弱性抑制剂”，Treadwell首席科学官兼联合创始人Mark Bray博士说。“在我们的1期研究的剂量递增部分中，CFI-402257作为单一疗法的令人信服的早期临床迹象令人鼓舞，我们期待通过我们的研究继续评估我们的TTK抑制剂在联合疗法中的潜力扩展队列。”
患有ER + / Her2-乳腺癌的患者面临高度未满足的医疗需求，因为这些患者中的大多数对CDK4 / 6抑制剂产生耐药性。我们对这一患者领域的临床活动的初步迹象感到非常满意，并很高兴进入下一阶段的研究，以评估CFI-402257作为这些患者的治疗潜力，”公主Philippe Bedard医师表示玛格丽特癌症中心，这项研究的主要研究者。
CFI-402257的开放标签1期试验旨在评估使用CFI-402257治疗的安全性，耐受性，药代动力学和临床益处。这项研究包括两个部分，即现已完成的剂量增加部分，其中对当前治疗难以耐受或尚无治愈性治疗的晚期癌症患者口服口服递增剂量。这项多中心试验的剂量扩展部分将在三个平行小组中招募多达52位患者在加拿大各地进行研究：ERK / HER2阴性乳腺癌患者的CDK4 / 6抑制剂治疗失败，并接受批准的内分泌治疗（氟维司群）; 三阴性乳腺癌（TNBC）患者；和晚期实体瘤患者。玛格丽特公主癌症中心的Philippe Bedard博士是主要研究人员，
CFI-402257是潜在的同类最佳的TTK蛋白激酶抑制剂。TTK是一种双特异性丝氨酸-苏氨酸激酶，对纺锤体装配检查点（SAC），染色体比对和错误校正至关重要。抑制TTK激酶活性会导致细胞过早退出具有未附着染色体的有丝分裂，导致严重的染色体错聚，非整倍性并最终导致细胞死亡。TTK在几种肿瘤中过表达，更高的水平与更差的预后相关，并可能有助于非整倍体细胞的存活和增殖。在最初的临床前筛查研究中，CFI-402257证明了在体内耐受剂量下，有效抑制癌细胞生长和高口服生物利用度与强烈抑制肿瘤生长的理想组合学习。
关于胎面疗法
Treadwell Therapeutics是一家临床阶段的肿瘤学公司，致力于利用癌细胞的脆弱性开发一流和同类最佳的小分子，从而满足癌症患者未满足的需求。
公司强大的内部开发的临床产品线包括一流的PLK4激酶抑制剂CFI-400945（可能是最好的TTK抑制剂），CFI-402257和CFI-402411（对HPK1具有活性的口服免疫调节激酶抑制剂） 。