CoCrystal Pharma, Inc. （纳斯达克股票代码：COCP）（“Cocrystal”或“公司”）宣布，体外研究证明其口服和鼻内/肺部 SARS- CoV-2 主要蛋白酶抑制剂对 Omicron 变体表现出抗病毒效力。该公司早些时候证实，其蛋白酶抑制剂对 SARS-CoV-2和所有先前确定的主要变体（包括 Delta、Alpha、Beta 和 Gamma）显示出广谱抗病毒活性。Cocrystal 预计将尽快启动其 COVID-19鼻内/肺蛋白酶抑制剂 CDI-45205和口服 COVID-19蛋白酶抑制剂的 1 期临床研究。
为了证实其蛋白酶抑制剂对 SARS-CoV-2 Omicron 变体的抗病毒活性，Cocrystal 对 SARS-CoV-2 谱系进行了分析，该谱系涵盖了所有报告的 Omicron 变体序列，包括来自南非、欧洲、亚洲和北美的序列，并确定了SARS-CoV-2 主要蛋白酶中的一种普遍突变。公司利用其专有平台技术和检测进一步证实了其蛋白酶抑制剂对 Omicron 变体的体外抗病毒活性。
“我们能够在一个月内开发出高度灵敏的体外分析和 X 射线晶体，这对于评估我们的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂对重度突变的 Omicron 变体的广谱活性尤为重要，”Sam Lee 说，博士，Cocrystal 的总裁兼临时联席首席执行官。“我们的蛋白酶抑制剂与 SARS-CoV-2 病毒复制所需的蛋白酶活性位点的高度保守区域结合。我们相信，由于其新的作用机制，我们的蛋白酶抑制剂将对新出现的 SARS-CoV-2 变体有效。来自 7 天小鼠口服给药毒性研究的 SARS-CoV-2 口服蛋白酶抑制剂的有希望的安全性也让我们深受鼓舞。我们的目标是尽快将两种蛋白酶抑制剂快速推进人体首次研究。”
“Omicron 已被美国疾病控制与预防中心 (CDC) 和世界卫生组织 (WHO) 确定为令人担忧的变体，并且正在迅速传播。自从三周前在美国被发现以来，根据 CDC 的说法，Omicron 现在是美国的主要菌株，”首席财务官兼临时联合首席执行官詹姆斯马丁说。“我们的蛋白酶抑制剂正在开发中，无论变体如何，都显示出针对 SARS-CoV-2 感染的广谱活性，并具有高抗病毒屏障的附加特征。”
CDI-45205 是 Cocrystal 正在进行的三个 COVID-19 项目之一。在第二个 COVID-19项目中，公司计划也尽快开始使用口服蛋白酶抑制剂的 1 期研究。在第三个 COVID-19 项目中， Cocrystal 正在使用其独特的基于结构的技术平台来发现用于口服给药的复制抑制剂。