基于有利的安全性和积极的疗效数据，决定将最高剂量的 THR-149（0.13mg）移至研究的 B 部分
Oxurion 正在进入 B 部分评估 THR-149 对抗阿柏西普的研究
THR-149 是一种有效的血浆激肽释放酶抑制剂，用于治疗 40-50% 对抗 VEGF 治疗反应不佳的 DME 患者
美国马萨诸塞州波士顿鲁汶–欧洲中部时间 2021年9 月 30 日 – 上午 07 点– Oxurion NV（布鲁塞尔欧洲证券交易所代码：OXUR）是一家开发下一代眼科治疗标准的生物制药公司，今天宣布了其阶段 A 部分的积极数据2 研究（“KALAHARI”）THR-149，一种血浆激肽释放酶抑制剂，用于治疗 DME。基于这些数据，公司决定将最高剂量的 THR-149（0.13 毫克）转移到研究的 B 部分，预计很快就会开始。
THR-149 正在被开发为一种潜在的新玻璃体内 (IVT) 治疗标准，用于 40-50% 的 DME 患者对抗 VEGF 治疗表现出次优反应。THR-149 通过抑制血浆激肽释放酶激肽 (PKaI-激肽) 系统发挥作用，这是一种经过验证的 DME 不依赖 VEGF 的靶标。
美国内华达州里诺市 Sierra Eye Associates 临床研究主任 Arshad M. Khanani 医学博士评论说：“我很高兴看到 KALAHARI 研究的 A 部分的结果，该研究在已经显示出对抗 VEGF 治疗的反应欠佳。这些患者目前的治疗选择有限，在接受最高剂量 THR-149 治疗的患者中，3 个月时平均 BCVA 增益为 + 6.1 个字母且 CST 稳定，这令人鼓舞。我很期待招募患者参加该试验的 B 部分。我希望 KALAHARI 研究将证明 THR-149 可以使 40-50% 对抗 VEGF 反应不佳的 DME 患者受益。”
2 期 KALAHARI 研究是一项由两部分组成的随机、前瞻性、多中心研究，评估在 DME 患者中多次注射 THR-149，这些患者以前对抗 VEGF 治疗反应不佳。研究 A 部分的终点是安全性（n = 23）和有效性（n = 20）。
在研究的 A 部分，评估了 THR-149 的三个剂量水平（0.005 毫克、0.022 毫克和 0.13 毫克），每种水平在三个月的 IVT 注射中给药，以便为研究的 B 部分选择最佳剂量。
A 部分的结果表明，所有剂量水平的 THR-149 都具有良好的安全性，未观察到严重的不良事件。研究眼中的所有不良事件的强度均为轻度至中度，并且没有报告严重的眼部不良事件。
最后，在研究的 A 部分评估的任何剂量下，在任何患者的研究眼中均未观察到炎症。
在评估疗效时，三次 IVT 注射 THR-149（0.13 毫克）在最佳矫正视力 (BCVA)（DME 注册的主要终点）方面取得了最有希望的结果，并且还提供了稳定的中心子视野厚度 (CST) ，一个有希望的结果是如果不治疗 CST 预计会恶化。
高剂量组（n = 8）中没有患者需要急救药物。
就 BCVA 而言，最高剂量在第 3 个月平均提高了 6.1 个字母。在第 3 个月，最高剂量的 BCVA 变化范围为 -0.4 至 12.6 个字母。
在 CST 方面，最高剂量在第 3 个月表现出稳定的 CST（平均变化为 13 µm）。最高剂量的 CST 变化范围在第 3 个月为 -37.1 至 63.6 µm。
Oxurion 打算在即将举行的领先眼科会议上展示来自 KALAHARI 研究 A 部分的更完整的数据集。
根据这些数据，该公司将很快开始研究的 B 部分，该部分将招募一百多名先前对抗 VEGF 治疗表现出次优反应的患者，并将在其中对 THR-149 与阿柏西普进行评估，目前的标准小心，作为主动比较器。
KALAHARI 研究的最终顶线结果预计将在 2023 年中期公布。