2 期试验，以评估通过世界卫生组织饮酒风险水平的变化来衡量的大量饮酒减少1

1 期研究的结果表明 OPNT002 的药代动力学特性非常适合“按需”给药，无论是在预期饮酒还是在饮酒开始后2,3

目标招募约 300 名患者；预计 2023 年的结果

酒精使用障碍是一种以强迫性大量饮酒为特征的慢性复发性脑部疾病，是全球最普遍的精神健康障碍之一4

加利福尼亚州圣莫尼卡，2022 年 1 月 20 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Opiant Pharmaceuticals , Inc.（“Opiant”）（纳斯达克股票代码：OPNT）今天宣布，第一位患者已在 OPNT002的 2 期临床试验中给药，鼻用纳曲酮，用于治疗酒精使用障碍（“AUD”）。该试验将确定 OPNT002 是否通过改变世界卫生组织 (“WHO”) 饮酒风险水平1来减少大量饮酒。

“OPNT002 的开发基于改变患者的饮酒行为以减少酒精的危害，”Phil Skolnick 博士说。（荣誉），Opiant 的首席科学官。“令人信服的临床数据表明，将饮酒量从非常高的水平降低到更适度的水平可以降低长期死亡率和总体疾病负担。”

临床和临床前研究表明，酒精会释放内啡肽，这是大脑的内源性阿片类物质。这些内啡肽被认为会激活阿片受体，从而有助于酒精的增强和成瘾特性。当前的纳曲酮治疗在口服或通过注射给药时可阻断μ-阿片受体。然而，趋同的证据表明，δ-阿片受体的激活也有助于酒精的增强特性。与目前批准的纳曲酮产品相比，δ-阿片受体的有效阻断需要更高的血浆纳曲酮浓度5。

Opiant 正在开发 OPNT002，以在给药后快速增加药物的血浆浓度，从而阻断 mu 和 delta-阿片受体。在之前的研究中，OPNT002 已证明可快速经鼻吸收，可提供高水平的纳曲酮，但半衰期短。1 期研究的结果表明，OPNT002 产生的最大血浆浓度比口服纳曲酮高约 50%。这一特点，加上非常快速的起效和较短的血浆半衰期，是非常适合开发 OPNT002 的特点，用于在预期饮酒或开始饮酒后“按需”鼻腔给药2、3. 主要终点将是显示 WHO 饮酒风险水平有所改善的受试者比例，包括从基线到治疗结束降低 2 个水平。世卫组织饮酒风险水平将在基线和治疗结束前 28 天进行评估。

该试验是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，将在欧盟和英国境内的地点招募大约 300 名患者。该试验采用旨在减少安慰剂反应的顺序平行比较研究设计（“SPCD”）。试验结果预计将于 2023 年公布。

“多种药物被批准用于治疗 AUD，但目前只有不到 10% 的 AUD 患者接受治疗，”Opiant 总裁兼首席执行官 Roger Crystal MD 说。“对于那些患有 AUD 的人来说，目前的疗法和治疗是围绕禁欲的终点建立的，而不是减少伤害。如果一个人渴望饮酒、预期饮酒或发现自己处于高风险情况（例如聚会或餐厅环境）中，我们认为这种方法可以增加使用药物的人数。”